سنتز ترکیبات جدید مشتق ۳ ،۴-دی آریل-۴-تیازولین-۲-تیون با اثر بالقوه مهار کننده cox-۲
نویسندگان
چکیده
سابقه و هدف: داروهای ضدالتهاب غیراستروئیدی (nsaids) که مهارکننده آنزیم سیکلواکسیژناز می باشند، ازجمله داروهایی هستند که به طور گسترده ای برای درمان درد، التهاب و به ویژه آرتریت به کار می روند. این داروها سبب بروز عوارض گوارشی ناشی از مهارآنزیم سیکلواکسیژناز-1 (cox-1) می شوند، درحالی که مهارآنزیم سیکلواکسیژناز-2 (cox-2) مسوول ایجاد اثرات درمانی است. براین اساس کشف داروهایی که به طور اختصاصی آنزیم cox-2 را مهارکنند از جمله استراتژی های مهم در دست یابی به داروهای ضدالتهاب جدید است. براین اساس دراین پژوهش سنتز ترکیبات جدید مشتق 3، 4- دی آریل-4- تیازولین-2- تیون با اثر بالقوه مهارکننده cox-2 به عنوان داروهای ضدالتهاب جدید بررسی می شود.مواد و روش ها: از واکنش تیو آنیزول با استیک اسید و در حضور تری فلورواستیک انیدرید، متیل تیو استوفنون به دست آمد که به وسیله متاکلروپربنزوئیک اسید (mcpba) به طور کامل به مشتق متیل سولفونیل اکسیده گردید. این ترکیب در حضور برم به مشتق فن اسیل برمید تبدیل گردید. از طرف دیگر، مشتقات آنیلین در واکنش با کربن دی سولفید، تولید آریل دی تیوکاربامات مربوطه را نمود. از واکنش آریل دی تیوکاربامات و متیل سولفونیل فن اسیل برمید در استون، الکل حلقوی حاصل می شود که در مرحله بعد در اثر آب گیری با اسید سولفوریک غلیظ ترکیبات نهایی3 ،4- دی آریل-4-تیازولین-2-تیون را به وجود می آورد.یافته ها : با روش سنتز پیشنهادی، ترکیبات 3، 4- دی آریل- 4- تیازولین- 2- تیون به دست آمد و ساختار ترکیبات شیمیایی سنتز شده به نحو مقتضی توسط طیف های ir، 1h-nmr ، 13c-nmr و mass تعیین و تایید گردید.استنتاج : ترکیبات جدید طراحی شده به عنوان داروهای بالقوه مهارکننده cox-2، برای اولین بار با روشی سهل الوصول و با راندمان مناسب تهیه گردیدند و ساختار شیمیایی آنها با روش های مختلف اسپکتروسکوپی تایید گردید.
منابع مشابه
سنتز ترکیبات جدید مشتق 3 ،4-دی آریل-4-تیازولین-2-تیون با اثر بالقوه مهار کننده COX-2
Background and purpose: Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) remain among the most widely prescribed drugs worldwide for the treatment of inflammation including pain-releasing, anti-pyretic and rheumatoid arthritis. The conventional NSAIDs exert their effects by inhibiting cyclooxygenase (COX) enzymes. Subsequent research and rational drug design validated the initial concept that a ...
متن کاملارزیابی خواص ضدالتهابی مشتقات پارا- متیل سولفونیل- ۳ و ۴-دی آریل -۴- تیازولین-۲- تیون ها به روش کاراژینان در موش سوری
سابقه و هدف: آنزیم سیکلو اکسیژناز 2 از مهم ترین آنزیم های مسیر سنتز پروستاگلاندین ها و پیدایش التهاب در بدن انسان است. در پژوهش حاضر اثر هشت ترکیب جدید سنتز شده با پتانسیل مهار سیکلواکسیژناز 2 به روش ادم کف پایی ناشی از کاراژینان در موش سوری مورد ارزیابی قرار گرفت. مواد و روش ها: دوزهای مختلف ترکیبات (10، 25 و 50 میلی گرم بر کیلوگرم)، سلکوکسیب (کنترل مثبت، 10 میلی گرم بر کیلوگرم) و نرمال سالین-...
متن کاملسنتز ۴ و ۴ - ایزو پروپیلیدن دی فنول با استفاده از کاتالیزور رزینی تبادلگر کاتیونی پلی استیرن - دی وینیل بنزن
متن کامل
سنتز مشتقات جدید ۲-متیل- ۳-تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان ترکیبات بالقوه ضد قارچ
سابقه و هدف : اگر چه داروهای ضد قارچ از تنوع زیادی برخوردار هستند، ولی اکثر داروهای موجود دارای طیف ضدقارچی نسبتاً محدودی هستند و یا به دلیل سمیت قابل ملاحظه ای که دارند قابلیت مصرف سیستمیک ندارند لذا انجام تحقیق جهت کشف داروهای ضدقارچ جدید با طیف وسیع و سمیت کم تر ضروری به نظر می رسد. در این پژوهش در نظر است ترکیبات جدید 2- متیل- 3- تریازولیل کرومانون اکسیم اتر به عنوان داروهای آزولی بااثر بالق...
متن کاملسنتز تک ظرف ۲،´۲-آریل متیلن بیس (۳-هیدروکسی-۵،۵-دی متیل-۲-سیکلوهگزن-۱-اون) به روش الکتروشیمیایی
مشتقات 2، 2َ-آریل متیلن بیس(3-هیدروکسی-5،5-دی متیل-2-سیکلوهگزن-1-اون) ترکیبات فعال بیولوژیکی هستند که به عنوان بازدارنده های آنزیم تیروزیناز بکار می روند. همچنین این ترکیبات حدواسط سنتزی مهمی برای سنتز مشتقات زانتن هستند که دسته مهمی از ترکیبات هتروسیکل بوده و دارای خواص بیولوژیکی و دارویی متنوعی می باشند. روش های سنتزی متعددی برای تهیه مشتقات 2، 2َ-آریل متیلن بیس(3-هیدروکسی-5،5-دی متیل-2-سیکلوه...
متن کاملسنتز مشتقات جدید ۲ و ۳-دی آریل کینوکسالین و کینوکسالین اکسید با پتانسیل اثرات ضد سرطانی و ضد میکروبی
سابقه و هدف: امروزه توجه ویژه ای به مشتقات کینوکسالین و کینوکسالین اکسایدها به عنوان عوامل ضد سرطان شده است. هم چنین گزارشاتی مبنی بر کاربرد این ترکیبات به عنوان عوامل شکست dna مهارکننده ترانس گلوتامیناز ii، مهارکننده توپوایزومراز iiو آنتی بیوتیک ضد تومور صورت گرفته است. از سویی دیگر داروهای مورد استفاده در سل شامل ایزونیازید، پیرازینامید و ریفامپین دارای شباهت های ساختاری با کینوکسالین ها و کی...
متن کاملمنابع من
با ذخیره ی این منبع در منابع من، دسترسی به آن را برای استفاده های بعدی آسان تر کنید
عنوان ژورنال:
مجله دانشگاه علوم پزشکی مازندرانجلد ۱۶، شماره ۵۶، صفحات ۶۰-۶۷
میزبانی شده توسط پلتفرم ابری doprax.com
copyright © 2015-2023